Аптека "Для ЧЕЛОВЕКА"

Блог для трудяг фармбизнеса

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 3. Досье на популярные группы

группа аминогликозидов

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы с вами завершим разбор наиболее популярных групп антибиотиков.

Напомню, что  пока мы с вами поговорили только о пенициллинах  и цефалоспоринах.

Постараюсь не растекаться мыслью по древу и быть краткой, чтобы вы у меня тут не заснули.

Ведь откровенно говоря, как написала одна моя читательница в комментариях, тема-то скуууучная…

Но я сильно надеюсь, что вы победите сон и дочитаете статью до конца. Хотя бы потому, что я для вас очень старалась. 🙂

А если дочитаете, то я уверена, что вы возьмете из нашего сегодняшнего разговора что-то полезное для себя.

Это вам поможет при случае просветить и вразумить любителей «палить из пушки по воробьям» и выпрашивать у вас антибиотики.

Ну что же, приступим.

Группа аминогликозидов

аминогликозиды

Аминогликозиды были выделены из лучистых грибков рода Actinomyces в 1944 году. Родоначальником этой группы является стрептомицин.

Существует 3 поколения аминогликозидов:

1 поколение 2 поколение 3 поколение

Стрептомицин

Неомицин

Канамицин

Гентамицин

Тобрамицин

Амикацин

Стрептомицин чаще всего применяли в лечении туберкулеза, но туберкулезная палочка к нему быстро адаптировалась, и честно говоря, не знаю, применяют ли его сейчас.

Канамицин в этом плане оказался более стойким.

А вот к неомицину резистентность микробов практически не развивается.

Поэтому он до сих пор широко используется в некоторых средствах для местного применения: Полижинакс, Тержинан, Флуцинар Н, Пимафукорт, Анауран, Полидекса, Макситрол и др.

Гентамицин. Резистентность к нему развивается медленно.

Он применяется не только парентерально, но, подобно неомицину, входит в состав ряда наружных средств, таких как: Целестодерм-В с гарамицином, Гаразон, Акридерм ГК, Тридерм и др.

К тобрамицину микробы еще не сумели приспособиться. Помните, в состав какого средства он входит?

Правильно! 🙂 В состав глазных капель Тобрекс.

Препарат третьего поколения Амикацин когда-то произвел фурор в клинической практике. Его назначали при тяжелых инфекционных заболеваниях: он очень хорошо работал там, где его «коллеги» оказывались бессильны.

Но ввиду токсичности Амикацина, его применение ограничено.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие: они угнетают синтез белка – основного строительного материала бактериальной клетки, и она гибнет.

На каких возбудителей они действуют?

Наибольшую активность они проявляют в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной палочки, протея, клебсиеллы, действуют на возбудителей туберкулеза, чумы, бруцеллеза, туляремии, на синегнойную палочку, менингококк.

Как они ведут себя в организме?

При приеме внутрь они практически не всасываются, поэтому применяются парентерально, кроме неомицина, который оказался самым токсичным для слухового нерва.

По этой причине его используют только в наружных средствах. И только на неповрежденных поверхностях, иначе он попадет в системный кровоток и может вызвать побочные эффекты.

Основные показания к применению аминогликозидов

  • Сепсис.
  • Бактериальный эндокардит.
  • Менингит.
  • Туберкулез, туляремия, бруцеллез, чума.
  • Внутрибольничная инфекция.
  • Инфекции мочевыводящих путей (осторожно!).

 Побочные эффекты

Помню, были времена, когда Гентамицин назначали направо-налево всем подряд, включая новорожденных.

А между тем, антибиотики этой группы очень токсичны.

Они ототоксичны, то есть повреждают слуховой и вестибулярный аппараты, вызывая снижение слуха или даже полную и необратимую его потерю, нарушение координации движений, головокружение.

Они нефротоксичны, т.е. оказывают повреждающее действие на почки, особенно часто у пожилых, если применяются длительно и в высоких дозах. К счастью, после отмены препарата, функция почек в большинстве случаев восстанавливается.

Они могут вызвать нервно-мышечную блокаду вплоть до полного паралича дыхательных мышц.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным аминогликозиды назначаются только в крайнем случае, так как они  могут оказывать нефротоксическое действие на плод и вызывать врожденную глухоту.

Кормящим – осторожно, поскольку эти средства проникают в грудное молоко, и нарушают  кишечную микрофлору малыша.

Детям – только при непереносимости других антибиотиков или в случае чувствительности возбудителя только к этой группе, так как они вызывают угнетение нервной системы: ступор, вялость и даже кому.

Пожилым они назначаются только по жизненным показаниям:  у большинства людей преклонного возраста почки работают уже не так, как хотелось бы.

Группа макролидов

макролиды

Макролиды – любимая многими врачами группа препаратов.

Родоначальником группы является эритромицин, выделенный в 1952 году из почвенного грибка с труднопроизносимым названием Streptomyces erythreus.

В химической формуле макролидов может содержаться 14, 15 или 16 атомов углерода, и  чаще всего макролиды подразделяют не по поколениям, а вот так:

14-членные

15-членные

16-членные

Природные

Эритромицин Спирамицин (Ровамицин)
Джозамицин (Вильпрафен)
Мидекамицин (Макропен)

Полусинтетические

Кларитромицин (Клацид, Клабакс, Фромилид и др.) Азитромицин (Сумамед, Азивок, Зи-фактор, Зитролид и др.)
Рокситромицин (Рулид)

Преимущества макролидов

  1. Мало токсичны.
  2. Активны в отношении широкого спектра бактерий.
  3. Создают высокие концентрации в тканях.
  4. Помимо антибактериального, оказывают иммуномодулирующее и противовоспалительное действие.
  5. Действуют даже на внутриклеточные микроорганизмы.

Пару слов об особенностях некоторых макролидов.

Эритромицин – сейчас не знаю, а когда-то его особенно любили назначать при заболеваниях горла (ангина, фарингит). Из группы макролидов он чаще других (в 30-40% случаев) вызывает побочные эффекты и прежде всего, боли в животе, тошноту, рвоту, диарею, так как усиливает перистальтику желудочно-кишечного тракта.

У пожилых его применение приводит к снижению слуха (!)

Принимать его следует за час до еды, так как пища уменьшает его биодоступность.

Кларитромицин – в отличие от других макролидов, проявляет высокую активность в отношении Helicobacter pylori, который, как считают, является виновником язвенной болезни. Так что он включен в схемы эрадикации, т.е. уничтожения  этой микробины.

Побочные эффекты дает в 16% случаев.

Его можно принимать независимо от приема пищи.

Азитромицин отличается короткими схемами приема (1-3 дня). Побочные эффекты вызывает в 9% случаев (чаще всего, диспепсические расстройства). Лечебная концентрация сохраняется 5-7 дней после приема последней дозы.

Механизм антибактериального действия макролидов

Макролиды, как и предыдущая группа, тоже подавляют синтез белков в бактериальной клетке, но действуют они бактериостатически. Хотя в высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие.

Правда, микробы пытаются адаптироваться и к макролидам.

Одни из них вырабатывают ферменты, которые мешают связыванию антибиотика с рибосомами бактериальной клетки, где происходит синтез белка.

Другие без зазрения совести выпроваживают антибиотик из своего дома с помощью транспортных белков.

И, тем не менее, резистентность микробов к ним пока считается невысокой.

На каких возбудителей действуют?

Они активны в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков), действуют на возбудителей коклюша, дифтерии, токсоплазмоза, но самая главная их особенность – способность проникать внутрь клетки, где любят обустраивать себе жилье хламидии, микоплазмы и некоторые др. микроорганизмы.

Мало какие антибиотики могут этим похвастаться.

А поскольку выше упомянутые инфекции чрезвычайно распространены среди сексуально активных слоев населения, то не зарастет в аптеку народная тропа жертв внутриклеточных оккупантов с внушительным списком препаратов наперевес. 🙂

Как они ведут себя в организме?

В целом макролиды хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, но на их всасывание влияет прием пищи. Он значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени – азитромицина, рокситромицина и мидекамицина и практически не влияет на биодоступность кларитромицина, спирамицина и джозамицина.

Основные показания к применению

  • Инфекции Лор-органов: синуситы, отиты, фарингиты, тонзиллиты.
  • Инфекции нижних дыхательных путей: бронхиты, пневмонии.
  • Инфекции, передающиеся половым путем: хламидиоз, микоплазмоз, уреаплазмоз.
  • Инфекции кожи и мягких тканей. Например, эритромицин входит в состав хорошо известного вам средства Зинерит.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота, диарея (чаще всего их вызывает эритромицин).
  • Головная боль, головокружение.
  • Реже – нарушение функции печени.

В инструкциях вы увидите огромный список побочных, которые я здесь перечислять не буду. Среди них есть и серьезные. Но все-таки, сколько публикаций я не встречала, большинство докторов сходится во мнении, что это наиболее безопасная группа.

А вы как считаете, друзья?

Беременные, кормящие, дети, пожилые 

Беременным – назначают, взвесив все «за» и «против»,  если нет альтернативы (кроме  рокситромицина, который противопоказан). Только Джозамицин (Вильпрафен) разрешен.

Кормящим – макролиды проникают в грудное молоко, поэтому лучше воздержаться. Джозамицин разрешен.

Детям – применяются в возрастных дозировках и соответствующих формах выпуска.

Пожилым – без особенностей. Чаще, чем у молодых, при использовании препаратов этой группы у них встречается нарушение функции печени. А при использовании Эритромицина – снижение слуха.

 Важно!

Антациды уменьшают всасывание макролидов, особенно азитромицина.

Группа тетрациклинов

тетрациклины

К этой группе относятся тетрациклин и доксициклин.

Эти средства очень токсичны, вызывают массу побочных эффектов, хотя и действуют на миллион всяких-разных микробов, включая внутриклеточные и экзотические.

Механизм действия

Действуют бактериостатически, подавляя синтез белка в микробной клетке.

На кого действуют?

Активны в отношении стафилококков, стрептококков, гонококков, клебсиел, возбудителей сальмонеллеза, дизентерии, хламидийной инфекции, сифилиса, а доксициклин плюс к этому  действует на микроорганизмы, вызывающие туляремию, холеру, бруцеллез, лихорадку Ку и много  других инфекций.

 Как они ведут себя в организме?

Безобразно! 🙂 Наверное, нет ни одной системы в теле человека, которую не затронули бы антибиотики этой группы.

Сам тетрациклин всасывается в ЖКТ примерно на 60-80%, а доксициклин – на все 100.

Основные показания к применению

Я даже затрудняюсь выделить наиболее частые инфекции, при которых врачи назначают тетрациклины, и прежде всего, доксициклин:

  • Инфекции, передающиеся половым путем, включая хламидиозы, микоплазмозы.
  • Бронхиты, пневмонии.
  • Отиты, синуситы, фарингиты, тонзиллиты.
  • Циститы, пиелонефриты, простатиты.
  • Холециститы, холангиты.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • И многое другое…

Побочные эффекты:

  • Рвота, головная боль, повышение внутричерепного давления.
  • Тошнота, запоры или диарея, изъязвления пищевода, желудка и 12 п.к.
  • Различные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.
  • Перикардит, тахикардия, гипотония.
  • Боли в суставах и мышцах.
  • Нарушение функции печени.
  • Кандидоз, дисбактериоз.
  • Изменение цвета зубной эмали.
  • Фотосенсибилизация.

Как видите, побочных много, и очень серьезных, поэтому НИКОГДА не рекомендуйте тетрациклины самостоятельно.

Как, впрочем, и антибиотики других групп.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – противопоказаны.

Детям – с 8 лет.

Тетрациклины замедляют рост костей у детей, необратимо изменяют цвет зубов на желтый или светло-коричневый.

Пожилым – противопоказаны при тяжелых нарушения функции печени.

Важно!

Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов – во время лечения этим препаратом необходимо использовать альтернативные средства контрацепции.

Антациды уменьшают всасывание тетрациклинов, поэтому между их приемами нужно делать перерыв 1-3 часа.

Для профилактики изъязвления желудочно-кишечного тракта доксициклин принимают в дневные часы с большим количеством жидкости, лучше во время еды.

Учитывая, что тетрациклины вызывают фотосенсибилизацию, пребывание на солнце во время лечения доксициклином и в течение 4-5 дней после него следует ограничить. Предупреждайте об этом покупателя! А лучше предложите ему на этот период солнцезащитные средства.

Напомню вам, что фотосенсибилизация – это повышенная чувствительность кожи к действию ультрафиолетовых лучей. Она может проявиться либо тяжелым солнечным ожогом с покраснением и образованием пузырей, либо коричневыми пятнами на открытых участках тела.

Группа линкозамидовЛинкозамиды

В эту группу входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин.

На кого действуют?

К ним наиболее чувствительны стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители угревой сыпи Propionibacterium acnes, а также большинство микроорганизмов, вызывающих чисто женскую болячку, именуемую бактериальным вагинозом: гарднерелла, микоплазма и др.

Механизм действия

Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, подавляя синтез белка бактериальной клетки. В высоких концентрациях оказывают бактерицидный эффект.

Как они ведут себя в организме?

Они устойчивы к действию соляной кислоты и желудочного сока, поэтому могут применяться не только парентерально, но и внутрь.

Если сравнивать линкомицин и клиндамицин, пища значительно уменьшает биодоступность первого, поэтому линкомицин рекомендуют принимать за 1 час до еды.

Клиндамицин более активен, чем линкомицин, лучше всасывается в ЖКТ, его биодоступность не зависит от приема пищи.

Но зато он чаще, чем линкомицин вызывает поражение кишечника (псевдомембранозный колит).

Наиболее частые случаи применения

С этой группы антибиотиков, как правило, лечение НЕ НАЧИНАЮТ.

На сегодняшний день есть более эффективные средства.

В основном, они назначаются в следующих случаях:

  1. Инфекции кожи и мягких тканей. Например, гель Далацин, раствор Зеркалин используются для лечения угревой сыпи.
  2. Бактериальный вагиноз (свечи, кремы вагинальные).
  3. Бронхиты, пневмонии.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, псевдомембранозный колит.
  • Аллергические реакции.
  • Изменения в крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим – не рекомендуются.

Детям – линкомицин с 1 месяца (парентерально), клиндамицин – с 3 лет, наружно – с 12 лет.

Пожилым – без особенностей. Осторожно при нарушении функции печени.

Резистентность к ним развивается медленно, но возможна перекрестная резистентность с макролидами. Иными словами, если макролиды не действуют на какого-то микроба, то с высокой долей вероятности и линкозамиды на него тоже не подействуют.

Амфениколы

lev2

 

В эту группу входит хлорамфеникол, а попросту говоря, левомицетин.

Это старенький антибиотик, открытый в конце 40-х годов прошлого столетия, на который когда-то подсели наши предки, чтобы остановить невесть откуда взявшуюся диарею или цистит.

В некоторых семьях стандарты лечения тех или иных недугов, передаваясь из поколения в поколение, дошли до наших дней. Поэтому так сложно бывает убедить  покупателя, что сейчас есть намного более безопасные и куда более эффективные препараты.

Кратенько напомню вам о левомицетине.

Механизм действия

Оказывает бактериостатическое действие: подавляет синтез белка микробной клетки.

В больших концентрациях – бактерицидное.

На кого действует?

Действует на стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, палочек дизентерии, сальмонеллеза, клебсиеллу, протей и др.

Резистентность микробов к левомицетину развивается медленно, но горячая любовь наших граждан к этому антибиотику сделала свое черное дело: в России 50-90% палочек дизентерии и 10% палочек сальмонеллеза устойчивы к хлорамфениколу.

Как ведет себя в организме?

Хлорамфеникол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь, биодоступность при этом составляет 80%. Пища на нее не влияет.

В наружных формах (глазные капли, мази) оказывает не только местное, но и системное действие.

Наиболее частые случаи применения

  • Дизентерия, сальмонеллез (таблетки).
  • Бактериальные инфекции глаз (глазные капли 0,25%).
  • В составе мазей (Левомеколь, Левосин) применяется при гнойных ранах, трофических язвах).

Наиболее частые побочные эффекты

На этом остановлюсь чуть подробнее.

  • Тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой рта.
  • Снижение количества нейтрофилов, что ведет к иммунодефициту и частым заболеваниям, так как основная их функция – фагоцитоз, т.е. поглощение микроорганизмов и погибших клеток.
  • Снижение количества тромбоцитов. Значит, повышается риск кровотечений при малейшем порезе.
  • Снижение гемоглобина. Следовательно, нарушается перенос кислорода к тканям, нарушаются функции многих органов.
  • Дисбактериоз кишечника, кандидоз.

В ряде случаев токсическое действие левомицетина на кроветворные органы бывает настолько сильным, что приводит к летальному исходу.

Беременные, кормящие, дети, пожилые

Беременным и кормящим противопоказан.

Детям – строго в возрастных дозировках. Назначает только врач!

Пожилым – осторожно при нарушении функции печени.

Важно:

При приеме хлорамфеникола необходимо сдавать клинический анализ крови 1 раз в 3 дня.

Левомицетин применяется ТОЛЬКО при индивидуальной непереносимости или неэффективности более безопасных средств.

На этом все. Надеюсь, что у вас хватило сил дочитать до конца.

Разговор получился длинным, но я постаралась дать вам лишь общие характеристики основных групп антибиотиков, поскольку не устану повторять:

ИХ ДОЛЖЕН НАЗНАЧАТЬ ВРАЧ!

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, пишите внизу в окошечке комментариев.

Если вы считаете этот блог ценным для трудяг фармбизнеса, не забывайте кликать на кнопки соц. сетей (см. ниже), в которых состоите, чтобы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

Спасибо всем, кто прислал «ребусы» покупателей!

Записывайте и присылайте еще!

В заключение вам одна из таких загадок:

Что бы это значило?

BUGI-VUGI

 

Жду ваших вариантов!

До новой встречи на блоге «Аптека для человека

С любовью к вам, Марина Кузнецова