Главная » Фарм. кружок » Антигистаминные средства: поколение за поколением

Антигистаминные средства: поколение за поколением

Автор Марина Кузнецова | 2015-03-05

Антигистаминные средства

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Начнем, как всегда, с короткого ликбеза.

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

H1-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов. Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

H2 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов H2 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

H3 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса. Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином, разрушить этот союз непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику. Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения: седативные и неседативные, кто три, кто четыре.

Но в нашей стране более традиционна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты с седативным эффектом.

2 поколение – препараты без седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные: Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

Проникают через ГЭБ^*, оказывают седативное и снотворное действие.
Действуют кратковременно.
Усиливают действие алкоголя.
Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

^*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Цетрин и др.), эбастин (Кестин, Эспа-Бастин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же когда-то относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому с фарм. рынка исчезли.

Плюсы:

Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
Седативный эффект отмечается редко, и он не такой выраженный, как у препаратов 1 поколения.
Действуют продолжительно.
Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс, Зодак Экспресс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, т.е. продукты, которые образовались в результате превращений исходного вещества. Именно от них зависит лечебный эффект. Раз в организм попадают уже готовые к работе активные метаболиты, снижается нагрузка на органы, участвующие в превращениях исходного вещества, поэтому уменьшается частота нежелательных реакций, и повышается скорость наступления эффекта.

Плюсы:

Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
Действуют быстро и длительно.
Не оказывают седативного эффекта (или крайне редко).
Не снижают скорости реакции.
Не усиливают действие алкоголя.
Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

Был эффективным.
Начинал действовать быстро.
Принимался один раз в день.
Не вызывал сонливости.
Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

1 поколение.

Супрастин таблетки

супрастин

Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
Вызывает сонливость.
Беременным, кормящим противопоказан.
Детям – с 3 лет (для данной формы).
Масса побочных.
Пожилым лучше не рекомендовать.
Водителям нельзя.
Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

тавегил

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

диазолин

Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток. Тогда вопросы вызывает кратность приема.
Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
У детей может вызывать повышенную возбудимость.
Беременным, кормящим нельзя.
Пожилым не рекомендовать.
Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

фенкарол

Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
Начинает действовать через час.
С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
Беременным и кормящим нельзя.
Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

кларитин

Начинает действовать через 30 минут после приема.
Действие длится 24 часа.
Не вызывает сонливости.
Не вызывает аритмии.
Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
Лактация – нельзя.
Беременность – с осторожностью, взвесив риск/пользу.
Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
Не усиливает действие алкоголя.
Водителям можно.

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

зиртек

Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
Эффективен при холодовой аллергии.
Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
Беременность и лактация – взвесив риск/пользу.
Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
От алкоголя воздержаться.
Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

кестин

Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
Беременность, лактация – противопоказан.
Детям: с 12 лет.
Водителям можно.
Сердечникам – с осторожностью.
Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — можно не запивать водой.

Фенистил (диметинден) капли, гель, эмульсия

фенистил

Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
Показания: поллиноз, аллергические дерматозы.
Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
Беременность – осторожно.
Кормящим нельзя.
Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
Действие алкоголя усиливает.
Водителям – лучше не надо.
Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.

эриус

Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
Показания: поллинозы, крапивница.
Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
Беременность и лактация – противопоказан.
Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
Побочные очень редко.
Водителям можно (осторожно).
Действие алкоголя не усиливает.

Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

аллегра

Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
Беременность и лактация – противопоказан.
Детям – с 12 лет.
Водителям – осторожно.
Пожилым – осторожно.
Действие алкоголя – нет указаний.

Ксизал (левоцетиризин) — таблетки 5 мг, капли

Начинает действовать через 12 минут.
Показан при аллергических ринитах, конъюнктивитах, дерматитах, крапивнице.
Детям таблетки — с 6 лет, капли — с 2 лет.
Беременным и кормящим — взвесив риск/пользу.
Можно принимать длительно.
Практически не вызывает сонливости.

На сегодня все.

Напоследок у меня к вам вопросы:

Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
Есть, что добавить? Пишите.

До новой встречи на блоге для трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

69 комментариев

Надежда

2015-03-06 в 10:54

Марина Владиславовна, огромное спасибо! Таблица, составленная Вами, мне сэкономит неделю копания в аннотациях и интернете. Ну не вижу я системно, и в корень не зрю. Могу углубляться в детали, и ненужные подробности. Поэтому бесконечна рада, что когда-то поисковик меня на Вас направил. Искренне благодарю за Ваш подход, потраченное время и наглядность. Пойду систематизировать знания ))

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2015-03-06 в 19:39
  
  Надежда, спасибо за Ваш отзыв! Ко мне обращаться можно просто по имени. Я так моложе себя чувствую. 🙂
  
  Ответить
Антон

2015-03-06 в 11:31

доброго времени суток!
отвечаю на ваши вопросы.
1. не увидел разбор Рупафина (рупатадин) — на самом деле очень бы хотелось услышать вашу точку зрения на это чудо от Эббота.
Судя по описанию от производителя, препарат блокирует не только H1-рецепторы, но и тормозит выделение целого ряда дополнительных медиаторов аллергических реакций. Для меня это звучит красиво, но так ли это на самом деле, и не приукрашивают ли изготовители реальность? Если все действительно так, то быть может, за счет таких свойств данный препарат и относится к 4 поколению?
Так же не увидел разбор местного препарата — Виброцил, содержащего как фенилэфрин, как а-аденомиметик, так и диметинден (тот же фенистил per os) как антигистаминное. Препарат хорош, особенно тем, что действует мягче чем остальные деконгенсанты, но в этом его и минус, при «простудных» делах взрослому, что бы остановить ринорею нужно пол-флакона виброцила залить...
2. Вопросы покупателю при аллергии. Лично мой набор.
а. для кого? (взрослый, ребенок, пожилой)
б. как проявляется аллергия (реакция кожи, слизистых)
в. было ли это состояние раньше, чем спасался в то время
г. хронические заболевания типа бронхиальной астмы (риск бронхоспазма)
3.Добавить? ну например то, что химически к антигистаминным препаратам относится, например, донормил (доксиламин) и атаракс — однако, за счет их высокого сродства к другим рецепторам (в частности к а2-адренорецепторам ретикулярной формации) они фармакологически все-таки относятся не к этой группе.
Еще вопрос к вам, как к педиатру. Бывает такое, что приходят родители с просьбой дать назальные капли для ребенка, у которого насморк больше пяти дней и називины-ксимелины капать уже нельзя. Понятно, что отправляю к врачу, тем более дети, но от себя, рекомендую среди прочих изофр-ринофлуимуцилов-полидекс-протарголов еще и антигистаминное, в частности супрастин — и именного его, за счет свойства подсушивать слизистую носа. Вопрос в том, вы как педиатр, за такую рекомендацию сильно хотите «бросить в меня тапок»?))))

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2015-03-06 в 20:01
  
  Антон, дополнение — супер! Спасибо! В соавторы пойдете? 🙂
  По поводу детей. Во-первых, насморк больше 5 дней не означает, что капать нельзя 🙂 (если ксимелины-фенилэфрины в течение этих 5 дней не использовались).
  Во-вторых, нос у детей чаще «течет», поэтому сосудосуживающие капли здесь не нужны. Их капаем только при заложенности. Пусть течет. Ведь насморк — это средство избавиться от инфекции. Чаще промывать нос аквалорами-физиомерами, высмаркиваться, и насморк пройдет быстрее, чем обычно. Вот почему супрастин не стала бы, если нет подозрений на аллергическую природу насморка.
  Возможно, Вы скажете, а зачем антигистаминный компонент добавляют в комбинированные препараты от простуды? Я уже где-то говорила, что они являются средствами скорой помощи, «подсушивают» слизистые, позволяют себя лучше чувствовать и продолжать работать. (Не претендую на истину. Высказываю свою точку зрения).
  Про рупафин услышала только от Вас. Нужно вчитаться.:-) Судя по Вашему описанию, очень напоминает дезлоратадин. Читала про эриус несколько публикаций и клинических исследований, пишут то же самое.
  А виброцил я тоже люблю — за его многогранность.:-)
  
  Ответить
  - Марина Кузнецова
    
    2015-03-06 в 21:36
    
    Антон, почитала про рупафин. Все-таки по описанию — это второе поколение (по упоминанию одновременного приема с кетоконазолом и макролидами, QT-интервала, по перечню побочных). А действие, действительно, интересное: помимо ингибирования гистаминовых рецепторов, он еще и стабилизирует мембраны тучных клеток, подавляет выделение медиаторов воспаления. Но тем не менее: пожилым не рекомендовать, сердечникам тоже, детям с 12 лет, беременным и кормящим нельзя, водителям тоже нежелательно. 🙂
    
    Ответить
    - Антон
      
      2015-03-07 в 14:33
      
      Марина спасибо вам за высокую оценку! Очень приятно получить ее, особенно от вас)))
      По поводу супрастина детям — именно по этому и рекомендую, не из-за подозрения на аллергическую природу, а что бы как фенирамин в фервексах-терафлю-колдерксах — подсушить слизистую + небольшой седативный эффект, крепче сон ребенка — здоровее родители. Так то, я это вычитал в нацруководстве по оториноларингологии, единственное — рекомендация была для взрослых, а вот деткам с опасениями каждый раз рекомендую.
      В соавторы? Очень высокая честь для меня, если чем-то могу помочь — обращайтесь!)))
      
      Ответить
      - Марина Кузнецова
        
        2015-03-07 в 16:37
        
        Да, Антон, если из этих соображений, то согласна. Спасибо!
        
        Ответить
Надежда

2015-03-06 в 11:38

Марина!Спасибо за подробный расклад антигистаминных средств!
Отдельное спасибо за шпаргалку!

Ответить
- Маргарита
  
  2020-06-12 в 13:26
  
  Марина, здравствуйте! Последние 2-3 года (лет 10 тому началось) очень реагирую на запах курения... уж не знаю продукты сгорания или другое что. Даже на улице(( Першение в горле, кашель, жжение в трахее... Замучилась. если глубоко хватану дымку особенно на холоде, то по пол дня кашель( Попробовала цетиризин, непонятно... вроде лучше, но сердце после РЧА, давление росло. Возможно дезлоратадин от моей реакции на дым будет эффективнее и не так для вреден для сердца. Помогите, пожалуйста.
  
  Ответить
Антон

2015-03-06 в 19:33

Еще, следует добавить, что препараты первого поколения действуют конкурентно, то есть им нужно бороться с гистамином за место на рецепторе, а более «молодые» коллеги действуют не на сам рецептор, а на его аллостерический фактор, то есть им не нужно бороться с гистамином за место под солнцем, они делают рецепторы невосприимчивыми с нему. А нет связи с рецептором — нет реакции...

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2015-03-06 в 20:02
  
  Ответить
Елена

2015-03-06 в 22:53

Распечатаю себе на работе, спасибо огромное!!!

Ответить
Марина Кузнецова

2015-03-06 в 22:56

На здоровье, Елена! (Вас и Ваших посетителей)

Ответить
Людмила

2015-03-07 в 17:30

Марина спасибо огромное !Все понятно и доступно ,таблицу распечатала буду пользоваться. С Наступающим Вас! Здоровья вам и вашим близким.

Ответить
Марина Кузнецова

2015-03-07 в 17:37

Спасибо, Людмила! И Вас с Наступающим!

Ответить
Ольга

2015-03-07 в 19:46

Добрый вечер!
Случайно набрела на ваш блог и хочу сказать огромное спасибо за статью! Все просто, понятно и с юморком! Продолжайте в том же духе, очень информативно и здорово сокращает время при перечитывании целой кучи инструкций)

Ответить
Марина Кузнецова

2015-03-07 в 19:49

Спасибо, Ольга! Захаживайте еще!

Ответить
Ольга

2015-03-14 в 12:38

Марина спасибо за статью.Очень актуально,особенно когда пришлось самой справляться с аллергической реакцией у грудного ребенка .Фенистил не помог,перешли на Зодак.Хотя местные педиаторы рекомендуют исключительно супрастин,но он такой жутко горький,бедный малыш,хоть с чем его мешай все равно невыносимо ...

Ответить
Ольга

2015-03-14 в 12:46

Ой,не Зодак,а Зиртек.Я их путаю постоянно.Любопытно,что ДВ и там и там цетиризин,но Зодак с года,а Зиртек с 6 месяцев.

Ответить
Наталья

2015-03-14 в 19:13

Марина.здравствуйте! Спасибо за информацию.Мой вопрос немного не в тему На одной из обучающих лекций была такая информация.если у деток не снижается высокая температура при приеме парацетамола необходимо добавить супрастин в дозе соответствующей возрасту.Что вы думаете по этому поводу?

Ответить
Марина Кузнецова

2015-03-14 в 19:25

Наталья, спасибо за вопрос! Никаких публикаций, достоверно подтверждающих усиление жаропонижающего эффекта при совместном применении супрастина и парацетамола, я не встречала. И в своей педиатрической практике тоже этого не замечала.

Ответить
- Наталья
  
  2015-03-16 в 18:30
  
  Марина спасибо за ответ!
  
  Ответить
- Тамара
  
  2017-04-14 в 18:31
  
  Может комбинация парацетамола и супрастина действует аналогично комбинации анальгин+димедрол?
  
  Ответить
Ирина

2015-03-23 в 01:02

Спасибо, очень хорошая статья! Заканчиваю колледж, через 3 месяца устраиваться на работу. Благодаря Вам теперь всё «по полочкам».

Ответить
Раиса

2015-04-20 в 15:20

Можно добавить?
У зодака есть 2 формы: зодак и зодак экспресс.
Зодак — это цетиризин 10мг.
Зодак экспресс — это левоцетиризин 5мг.

Ответить
Марина Кузнецова

2015-04-20 в 20:56

Спасибо за дополнение, Раиса!

Ответить
Дмитрий

2015-05-18 в 10:43

А что думаете о гистафене? Прочитал что он снижает уровень гистамина, а также воздействует на серотониновые рецепторы

Ответить
Марина Кузнецова

2015-05-18 в 22:16

Дмитрий, почему-то гистафен не на слуху и особой популярностью не пользуется. То ли своей эффективности не показал, то ли есть лучшая альтернатива, то ли продвижение слабое. Но по описанию препарат интересный, со своей «изюминкой». Неудобен прием 2-3 раза в день, и смущает, что лечебный эффект наступает только через 3 дня от начала приема.
Отзывов о нем не слышала, и даже в Интернете нашла всего один...

Ответить
Антон

2015-05-19 в 21:59

По химической структуре Гистафен относится к хифенадинам, то есть по строению близок к известному Диазолину, по этому становится понятно и то, почему препарат действует через 2-3 суток.
Препарат уменьшает количество выделившегося из тучных клеток гистамина, повышая его разрушение, про серотониновые рецепторы — главное, что нет проникновения через ГЭБ, а то от него могла бы возникать депрессия :))) кстати, интересно, что с этим же эффектом связно и повышение аппетита, при приеме этого препарата.
Интересно, что препарат снижает количество IgA, IgG — то есть, по сути вызывает некоторый иммунодефицит (за счет снижения гуморального иммунитета), что наверное не есть хорошо.
Еще интересно, что препарат можно применять при бронхиальной астме, чего нельзя сказать о других препаратах.

Ответить
Ксения

2015-06-30 в 21:23

Марина, здравствуйте! сегодня перечитывала некоторые Ваши статьи, в том числе и эту. хочу несколько слов добавить еще об одном противоаллергическом препарате-Кромогексале. выпускается в виде глазных капель и спрея. Кромогексал спрей больше эффективен для профилактики, т.к, согласно инструкции, заметный эффект наступает через несколько дней или даже недель. вот такой диапазон наступления эффекта разрешен взрослым и детям с 5 лет. использовать по 1 дозе 4 раза в день. согласно инструкции, отмену производить постепенно.

Ответить
Анастасия

2016-02-09 в 16:41

Здравствуйте Марина!! Мне, как только начинающему специалисту, ваши статьи очень сильно помогают в работе... Позвольте сделать дополнение, которое я узнала совсем недавно, и хотелось бы узнать Ваше мнение...Вышел новый ЛП «Дезал», действующее вещество-дезлоратадин, Особенность в этом препарате в том, что он может приниматься воителями И... совместим с алкоголем!! Согласно той информации, что я получила-это единственный препарат на данный момент, который можно принимать с алкоголем.) У меня ситуация была...Пришел мужчина и просит таблетки от аллергии, которые можно принимать со спиртным, он идет к другу на день рождения, а у них там кошка... как бы понятно все... Я и посоветовала дезал )) Есть еще дезал в сиропе, который не содержит сахара, отсюда вывод, что его можно людям с сахарным диабетом, и детям, особенно тем кому нельзя сладкое... Хотелось бы узнать от вас мнение по данному вопросу...

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-02-09 в 21:38
  
  Анастасия, Дезал — дженерик Эриуса, и этим все сказано.
  Здесь, в этой статье, есть шпаргалка для скачивания, где указаны препараты, которые совместимы с алкоголем. Да и в тексте я об этом пишу.
  
  Ответить
Александр.

2016-06-06 в 19:30

Доброго времени суток! Совсем недавно стал читать Ваш блог. Он потрясающий. Спасибо Вам за ваш труд. Всегда имею затруднения с антинистаминными препаратами, поэтому часто читаю литературу по ним, в справочнике М. Д. Машковского приводится такой факт, что именно Клемастин может применятся у детей с 1 месяца. Даже есть соответствующая лекарственная форма. Поэтому всегда думал, что именно его лучше рекомендовать для детей. Хотелось бы узнать Ваше мнение.

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-06-06 в 19:45
  
  Александр, честно говоря, я не помню, чтобы клемастин (торговое название тавегил) использовали таким маленьким деткам. Уж очень много побочных. Сейчас есть более безопасные средства.
  Когда я работала педиатром, с месяца мы назначали супрастин, в том числе в инъекциях, хотя и у него побочных хватает (производитель официально разрешает). А тавегил применялся, насколько я помню, лет с 6.
  Но с Машковским спорить не рискну.
  
  Ответить
Андрей

2016-06-29 в 11:00

Добрый день! случайно наткнулся на Вау статью, проверяя компетентность назначения врача!
Мне сделали операцию по выпрямлению перегородки носа и что бы быстрее спал отёк внутри носа и шел процесс заживления, врач рекомендовал лоратададин по 1т -2р/д (+аскорутин для крови), на мой вопрос о более современном препарате, упомянул рупофин. Судя по Вашему отзыву, он не лучший... В аптеке я его не нашел и мне порекомендовали Дезал. хотелось бы услышать Ваше мнение. Спасибо.

Ответить
Марина Кузнецова

2016-06-29 в 19:39

Андрей, это действительно более современное средство, чем лоратадин. Да и производитель вполне достойный.

Ответить
Татьяна

2016-08-21 в 08:30

Здравствуйте!
Спасибо, все понятно!
Что можете сказать о Леваризине?

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-08-21 в 08:39
  
  Татьяна, отзывов о нем не слышала - ни хороших, ни плохих.
  По описанию единственное, что смущает, это «постмаркетинговый опыт».
  Возможны:
  — гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
  — повышение аппетита, тошнота, рвота
  — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
  — сердцебиение, тахикардия
  — одышка
  — гепатит
  — дизурия, задержка мочи
  — боль в мышцах
  — отек
  — увеличение веса, нарушение функции печени
  Какова частота этих побочных, к сожалению, не пишут.
  
  Ответить
Вероника

2016-08-31 в 21:09

Спасибо, за статью, Марина!!! Вот только хотела спросить, все вроде понятно, вот только не могу понять, так что все таки будет эффективнее и сильнее препараты 1 поколения или все же 3?? И если они идут по поколениях значит и действие должно зависит от этого. Ведь непонятно одно, если есть 3 поколение идеальное во всем, тогда зачем всё остальные? Зарание спасибо за Ваш ответ

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-09-01 в 08:44
  
  Вероника, я думаю, сравнивать эффективность препаратов разных поколений не совсем корректно. Почему появляются новые поколения? Потому что много побочных у стареньких препаратов: они вызывают страшную сонливость. Я, к примеру, после тавегила и супрастина совсем неработоспособная. Целый день хочется спать.
  Сейчас многие водят машину, а приняв эти препараты, за руль садиться нельзя.
  Но эти средства по-прежнему работают, и они дешевле новинок, а это для некоторых покупателей — главный критерий выбора препарата.
  В детском стационаре без супрастина, как без рук. Как можно быстро снять аллергическую реакцию младенцу до 1 года, который находится в тяжелом состоянии?
  К сожалению, новые препараты не бывают в инъекциях, поэтому «старички» незаменимы в случае необходимости неотложной помощи.
  
  Ответить
Марина

2016-09-17 в 16:08

Марина! спасибо большое за статью!
Хотела уточнить, один из преподавателей у нас в вузе читала лекцию по антигистаминным, и она упомянула, что препараты первого поколения (супрастин в частности) быстрее устраняют именно аллергические дерматиты, связанный с ними зуд и так далее. это ошибка или действительно в механизме действия есть такой эффект?

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-09-17 в 16:22
  
  Марина, тягаться с преподавателем фармакологии не берусь.
  Видимо, имеется ввиду следующее (цитата из статьи): «Седативный и антихолинергический эффект, создаваемый антигистаминными препаратами 1 поколения, в частности, супрастином, может быть полезным при нарушениях сна, гипервозбудимости, а также позволяет снизить гиперреактивность кожи больных атопическим дерматитом.»
  
  Ответить
  - Марина
    
    2016-09-21 в 10:43
    
    ну да, видимо это и имелось ввиду))) спасибо!!!
    
    Ответить
Елена

2016-10-02 в 16:06

Марина,доброго времени суток!С интересом ознакомилась со статьей и коментами,но ничего не увидела про РУПАФИН(Длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов)
Рекомендую коллегам познакомится с данным ЛС поближе и активно использовать его таблетированную форму для своих продаж и приобретения клиентов

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2016-10-02 в 16:20
  
  Елена, этот препарат здесь, в комментариях, уже обсуждался. Вот если бы Вы могли четко перечислить его преимущества перед другими представителями этой группы по эффективности, побочным, противопоказаниям, длительности действия, биодоступности, было бы замечательно! В каких случаях Вы бы рекомендовали именно его?
  
  Ответить
Елена

2017-05-08 в 11:30

Здравствуйте. А что Вы скажете про препарат Кетотифен? Можно ли его детям?

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2017-05-08 в 11:41
  
  Елена, я могу сказать только то, что написано в инструкции: детям с 3 лет.
  Когда-то я его принимала, поскольку долгие годы страдала сезонной аллергией, но у меня даже полтаблетки кетотифена вызывали страшную сонливость.
  
  Ответить
Алмаз

2017-10-16 в 01:06

Спасибо за статью,Марина! Как всегда,все очень доступно Помню нам преподаватель по фармакологии рассказывала,что до появления антигистаминых использовали кальция хлорид перорально (т.к. он повышает выработку диаминооксидазы, а она расщепляет гистамин) и всем хорошо помогало. Вот только вопрос: почему сейчас такая терапия исчезла?) И целесообразно ли применять кальций в таких целях без витамина Д3? И если кальций помогает,то теоретически можно комбинировать антигистаминные и препараты кальция

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2017-10-16 в 09:34
  
  Да, Алмаз, при аллергических состояниях раньше действительно использовался кальция хлорид. В тяжелых ситуациях — парентерально, в более легких — в виде раствора для внутреннего применения как монопрепарат или вместе с антигистаминным средством. Но он оказывал раздражающее действие на слизистую желудка, вызывая изжогу, боли в эпигастрии. Сейчас есть более безопасная альтернатива. К тому же хлористый кальций неприятен на вкус, и не каждый его может пить.
  При аллергии кальций применялся без витамина Д3. Я не фармаколог, но полагаю, что витамин Д3 в дополнение к кальцию необходим в первую очередь, для минерализации костной ткани.
  
  Ответить
  - Алмаз
    
    2017-10-17 в 11:58
    
    Спасибо за ответ Теперь понятно почему отошли от кальция! А насчет его вкуса, думаю можно в комплексе советовать диету с продуктами содержащие кальций на вечер. Наверное капля в море , но немедикаментозная терапия вроде бы никому плохого еще не сделала
    
    Ответить
Арсен

2018-12-19 в 15:02

Добрый день!
Ищу замену Лоратадину, т.к. оказался мало эффективен при сильном насморке с заложенностью.
Супрастин и т.п. нежелательны из-за букета побочных действий.

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2018-12-20 в 13:39
  
  Арсен,при заложенности носа лучше работают препараты с действующим веществом «дезлоратадин» (оригинальный препарат Эриус).
  А если Вы ищете именно лоратадин, то опять же более эффективным будет оригинальный препарат Кларитин. Об отличиях оригинальных препаратов и дженериков читайте здесь: nikafarm.ru/originalnye-p... -ili-dvojnyashki
  
  Ответить
Ольга

2019-04-02 в 22:45

Марина,добрый вечер.Спасибо за статью.Вы как всегда прекрасно излагаете и систематизируете материал.Весна непростое время)).И блог я стала читать реже.Несколько лет назад не могла дождаться статьи,старалась вылечить больных и безнадежных.Но потом все яснее стала понимать,что фармация и медицина не всесильны.Скорее наоборот.Поэтому либо работать в системе и не мешать,либо создавать свою систему помощи.Сейчас получаю дополнительное образование и буду помогать людям,но немного другим способом.Всегда рада Вашим письмам,хочется поддержать и сказать,что Ваш труд создал огромную армию профи фармацевтов по всей России.Читая блог ты волей-неволей становишься специалистом в области лекарств.Здоровья и счастья Вам.

Ответить
Патимат

2019-04-03 в 10:19

Марина,вся информация всегда бывает настолько доступной,информативной,Вам респект за Ваш труд

Ответить
Марина Кузнецова

2019-06-20 в 20:57

Екатерина, на мой взгляд, это лишнее, т.к. Супрастин и Аллегра — препараты одной фарм. группы. Но врачу виднее.

Ответить
Андрей

2019-08-25 в 11:25

Добрый день!
Подскажите такое собственное наблюдение:
Эриус отлично справляется блокируя аллергию, Но если его принять до того момента как произойдет контакт с аллергеном (и, кстати, на меня действует не 24 часа, а немного меньше). Фенкарол же помог справится, когда уже аллергия шла полным ходом.
Поясню:
1. Аллергия проявляется в виде свистов/хрипов/не продуктивного кашля/трудность при дыхании.
2. Недавний случай, что было причиной аллергии — не знаю. С обеда началось слабое проявление: чуть-чуть свист в легких, кашель. На след день — сильнее. В обед принял Эриус, но начавшаяся аллергическая реакция не проходит. Вечером принимаю Фенкарол, иду спать — сон отличный, утром кашля нет, самочувствие намного лучше.
Т.е. есть различия в действии этих препаратов... можете объяснить, почему так сработал старый Фенкарол?..

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2019-08-25 в 14:14
  
  Андрей, вчиталась в инструкции того и другого. Обратила внимание, что Фенкарол уменьшает содержание гистамина, т.е. главного виновника симптомов, В ТКАНЯХ. Тогда как про Эриус этого не сказано. Он действует на уровне КЛЕТОК ИММУННОЙ СИСТЕМЫ, участвующих в аллергической реакции. Возможно, поэтому про Эриус написано, что он ПРЕДУПРЕЖДАЕТ развитие спазма гладкой мускулатуры (в том числе, бронхов), а про Фенкарол — что он СНИЖАЕТ бронхоспастическое действие гистамина.
  Второй возможный вариант: оба препарата к утру заблокировали большинство рецепторов гистамина, и аллергическая реакция ушла на нет.
  
  Ответить
  - Жанна
    
    2020-09-07 в 23:25
    
    Здравствуйте уважаемая Марина. Огромное спасибо что делитесь знаниями.
    У моих детей 13 и почти 12лет аллергия начинается каждый день год с августа и длится почти до середины октября. Бывали случаи бронхоспазма и купировали в стационаре... Принимали и цитрин, и никсар, Зиртек, Зодак, сейчас на Эриус перешли. В нос и флесоназе, тизин, аллергодил, и ещё много разных глюкокортикоидов... Ингалятор всегда на голове с беродуалом и Пульмикортом...
    У меня вопрос: можно вместе принимать Эриус и Фенкарол для «сведения аллергии на нет» — как писали выше?
    
    Ответить
    - Марина Кузнецова
      
      2020-09-08 в 07:11
      
      Жанна, я не вижу в этом смысла. Оба препарата действуют аналогично.
      
      Ответить
      - Жанна
        
        2020-09-08 в 08:55
        
        Благодарю за ответ. Вопросов больше нет
        
        Ответить
Марина

2019-11-25 в 00:25

Спасибо за разбор. но я сплю (меньше, но сплю от 2 поколения), в частности зодак. внучка тоже. (малышка). от первого поколения просто за 5 сек засыпаю

Ответить
Карлыгаш

2020-03-27 в 05:49

Марина здравствуйте! Огромное спасибо за ваш труд. Спасибо что вы есть.

Ответить
Надежда

2020-10-05 в 14:04

Что же делать беременным?

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2020-10-05 в 14:37
  
  Надежда, есть препараты, которые можно использовать при беременности, только с осторожностью, т.е. назначать их должен врач. Есть препараты, которые строго противопоказаны только в 1 триместре, а во 2-3 триместрах врач взвешивает риск-пользу. В статье об этом сказано.
  
  Ответить
любовь

2021-02-14 в 10:03

Добрый день, Марина!
можно задать вопрос: как Вы относитесь к применению геля для наружного применения с Дифенгидрамином (торг.название «Псило-бальзам») при аллергическом/атопическом дерматите, как долго можно его применять? В каких случаях нужно применять Полисорб? С уважением, Любовь

Ответить
Алина

2021-05-27 в 11:23

Доброго времени суток, Марина. Наверное Никсара во время написания статьи ещё не было?)

Ответить
- Марина Кузнецова
  
  2021-05-27 в 11:32
  
  Да, Алина, Вы правы
  
  Ответить
Юлия

2021-11-11 в 22:26

Добрый вечер, спасибо огромное за статью Подскажите пожалуйста, где можно скачать таблицу со шпаргалкой?

Ответить
Инна

2022-03-15 в 02:48

Спасибо большое за статью!!! Опыта у меня мало, стараюсь много читать, ваши статьи самые информативные и интересные.

Ответить