Аптека "Для ЧЕЛОВЕКА"

Блог для трудяг фармбизнеса

Препараты гепатопротекторы. Докопаться до сути

Препараты гепатопротекторы

Дорогие друзья, здравствуйте!

Тема сегодняшнего разговора – препараты гепатопротекторы.

Мы обсудим:

  • Как делятся гепатопротекторы?
  • Когда они используются?
  • Чем отличаются друг от друга препараты, которые относятся к одной и той же группе гепатопротекторов?
  • Когда что лучше предлагать?

Как делятся препараты гепатопротекторы?

Все препараты гепатопротекторы можно разделить на 4 группы:

  1. Эссенциальные фосфолипиды.
  2. Аминокислоты.
  3. Препараты желчных кислот.
  4. Гепатопротекторы растительного происхождения.

Рассмотрим каждую группу.

Эссенциальные фосфолипиды

Фосфолипиды – это основной компонент мембраны любой клетки.

Для создания препаратов их получают из соевых бобов.

Разные повреждающие факторы (алкоголь, гепатотоксины и пр.) разрушают  фосфолипиды мембран гепатоцитов, в результате чего нарушается внутриклеточный обмен, и клетки умирают.

Фосфолипиды – это не только строительный материал для клеточной мембраны. Они принимают участие в делении клетки, транспорте молекул внутри нее, стимулируют активность различных ферментов гепатоцита.

При приеме внутрь они, как и другие жировые молекулы, под действием панкреатической липазы распадаются и всасываются через стенку кишечника «в разобранном» виде – в виде фосфатидилхолина (запомните это название) и остатков ненасыщенных жирных кислот.  Причем всасывается лишь часть поступивших фосфолипидов, а часть выводится через кишечник.

Именно в «разобранном» виде препарат поступает в печень и уже по мере необходимости собирается заново в молекулу фосфолипида.

Поэтому

При тяжелом нарушении функции печени необходимо парентеральное введение препарата, так как пораженная печень не сможет собрать «разобранные» в кишечнике молекулы в лекарство.

Еще один важный момент.

Если имеются проблемы с поджелудочной железой, и она вырабатывает недостаточное количество липазы, то фосфолипиды в кишечнике всасываться не будут. Поэтому прием препаратов этой группы в данном случае не имеет смысла.

Так что, прежде чем рекомендовать средство на основе эссенциальных фосфолипидов, поинтересуйтесь у покупателя, нет ли у него проблем с поджелудочной железой.

К тому же вы знаете, что есть препараты для снижения веса, которые подавляют активность липазы. Это Орлистат (Ксеникал, Орсотен). Поэтому, когда покупатель приобретает, к примеру, Ксеникал и просит дать Эссенциале форте, объясняйте, что вместе они «работать» не будут. Предложите гепатопротектор из другой группы.

Что делают фосфолипиды?

  • Встраиваются в мембраны гепатоцита вместо погибших собратьев.
  • Связывают свободные радикалы, которые образуются под действием токсинов.

Но здесь есть два подвоха

Первый. Учитывая, что часть поступивших в организм фосфолипидов разрушается, эффективность этих препаратов невысока, и их нужно принимать длительно. По этой причине средства на основе эссенциальных фосфолипидов во многих странах зарегистрированы как биологически активные добавки.

Второй. Активным веществом фосфолипидов является как раз тот самый фосфатидилхолин, о котором говорилось выше. В инструкции его содержание указывается в процентах рядом с содержанием фосфолипидов.

Например, если фосфолипидов 300 мг, а фосфатидилхолина в них – 29%, то получается, что активного вещества всего 87 мг (29% от 300 мг = 87 мг).

Так что, проведя несложные вычисления, можно определить, в каком препарате активного вещества больше.

Например:

В Эссенциале Форте Н фосфатидилхолина 228 мг, в Эссливер форте – 87 мг, в препарате Фосфоглив – 48 мг.

Когда используются эссенциальные фосфолипиды?

  • При заболеваниях печени.
  • При токсических поражениях печени: лекарства, алкоголь и др.
  • Для защиты печени при приеме лекарств, алкоголя.

Подробнее разберем популярные препараты.

Эссенциале форте Н

эссенциале

Он содержит 300 мг фосфолипидов, из них 76% фосфатидилхолина (228 мг).

Примечательно, что в показаниях в числе прочих названы токсикозы беременности.

Принимается по 2 капсулы 2-3 раза в день не менее 3 месяцев, значит при заболевании печени на курс нужно минимум 360 капсул.

Детям — с 12 лет.

Беременным, кормящим  можно.

Эссливер форте

Содержит фосфолипидов 300 мг, из них активного вещества – 87 мг, а также витамины В1, В2, В6, В12, PP, Е.

Витамины помогают поврежденной печени в регуляции синтеза белков, жиров, углеводов, а фосфолипидам – в связывании свободных радикалов за счет токоферола.

Правда, у некоторых людей бывают аллергические реакции на витамины группы В, поэтому при продаже  Эссливер форте нужно у покупателя это выяснить.

Детям с 12 лет, беременным, кормящим – с осторожностью.

Курс — не менее 3 месяцев.

Логично его предлагать в первую очередь тем, у кого вместе с желанием «поддержать» печень, есть признаки гиповитаминоза витаминов группы В (например, заеды в углах рта, шелушение кожи пальцев и др.), или тем, кто сидит на диете.

Фосфоглив

Содержит фосфолипидов в перерасчете на фосфатидилхолин 65 мг и глицирризиновую кислоту – 35 мг, которая оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Она стимулирует образование интерферона и подавляет размножение вируса в печени.

Так что  это больше лечебный препарат, нежели профилактический.

Фосфоглив Форте

В составе фосфолипиды — 400 мг (300 мг фосфатидилхолина) и глицирризиновая кислота — 65 мг.

Препарат восстанавливает функцию печени и уменьшает разрастание соединительной ткани.

Учитывая, что рекомендуемые дозы и режим приема этих препаратов одинаковые, можно сделать вывод:

Фосфоглив рекомендуется преимущественно при легкой степени заболевания печени или с профилактической целью, а Фосфоглив форте – в более тяжелых случаях.

Детям с 12 лет.

Беременным, кормящим противопоказан.

Поскольку Фосфоглив способен стимулировать продукцию интерферонов, он особенно показан при вирусных гепатитах.

Его назначают либо в комплексе с противовирусными препаратами, либо тогда, когда по каким-либо причинам нельзя применять препараты интерферонов.

Аминокислоты

К этой группе относятся Гепа-Мерц (Орнитин), Гептрал (Адеметионин) и аналоги.

Орнитин

Он выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения и порошков для приготовления раствора для приема внутрь.

Действие орнитина сводится к тому, что он связывает аммиак — токсичный продукт обмена белков — и превращает его в безопасную мочевину, которая благополучно выводится из организма.

А если аммиак накапливается в крови, то он с кровью попадает в головной мозг, вызывая его поражение. Это состояние носит название печеночной энцефалопатии.

Так что показаний у Орнитина всего три:

  1. повышенный уровень аммиака в крови, который можно определить только лабораторно,
  2. печеночная энцефалопатия,
  3. жировой гепатоз.

Принимается Гепа-Мерц по 1-2 пакетика 3 раза в сутки после еды. Содержимое пакетика растворить в стакане воды. Беременным с осторожностью.

Адеметионин

Это производное аминокислоты метионин. Выпускается в виде таблеток и  лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Большую и малопонятную по части фармакодинамики инструкцию к препарату я попробую вам перевести на человеческий язык.

Адеметионин:

  1. Участвует в синтезе фосфолипидов, которые составляют основу мембраны печеночных клеток.
  2. Повышает способность поврежденных клеток печени обезвреживать токсины.
  3. Способствует восстановлению гепатоцитов.
  4. Уменьшает разрастание соединительной ткани в печени (ее фиброз).
  5. Улучшает образование и отток желчи из печени.
  6. Уменьшает токсичность желчных кислот, которые при желчном застое всасываются в кровь и вызывают кожный зуд.
  7. Повышает устойчивость гепатоцитов к действию свободных радикалов.
  8. Оказывает антидепрессивное действие.

В дозировке 400 мг (отпускается без рецепта) он показан при установленных хронических заболеваниях печени для поддержания ее функций, при повышенной утомляемости, связанной с нарушением функции печени.
В дозировке 500 мг (отпуск по рецепту) он показан при внутрипеченочном желчном застое, циррозе печени, хронических гепатитах, жировом гепатозе, токсических поражениях печени (алкогольных, лекарственных), симптомах депрессии на фоне заболевания печени, печеночной энцефалопатии.

Противопоказан детям. 

Но есть подвох:

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет всего 5%, тогда как при парентеральном введении — 95%.

В связи с этим  зачастую используются схемы лечения, когда вначале препарат вводится в/м или в/в, а затем больной переводится на поддерживающую дозу в виде таблеток.

Препараты желчных кислот

К этой группе относятся средства на основе урсодезоксихолевой кислоты.

Она уменьшает синтез в печени холестерина, всасывание его в кишечнике, повышает его растворимость в желчевыводящих путях, уменьшает его концентрацию в желчи.

Поэтому одно из показаний к применению этих препаратов — растворение холестериновых камней в желчном пузыре.

Обратите внимание: только холестериновых!

К тому же урсодезоксихолевая кислота стимулирует образование и выведение желчи, оказывает иммуномодулирующее действие.

Поэтому есть еще показания:

  • Билиарный рефлюкс-гастрит, то есть заброс желчи в желудок.
  • Первичный билиарный цирроз печени.
  • Хронические гепатиты.
  • Жировой гепатоз.
  • Алкогольная болезнь печени.
  • Дискинезия желчевыводящих путей.

Торговых наименований препаратов этой группы много: Урсофальк, Урсосан, Урсодез, Урдокса, Урсолив и др.

Препараты урсодезоксихолевой кислоты противопоказаны при наличии кальциевых камней в желчном пузыре, остром воспалении желчного пузыря и желчных протоков, декомпенсированном циррозе печени.

Детям применяется в виде суспензии.

Беременным и кормящим препараты на основе УДХК противопоказаны.

Расчет дозировки ведется на вес, в том числе для взрослых.

Для растворения холестериновых камней его принимают 6-12 месяцев. 

Препараты гепатопротекторы растительного происхождения

И, наконец, последняя группа.

В нее входят Карсил, Легалон, Гепабене, Лив-52 и др. препараты.

Наверное, не ошибусь, если скажу, что наиболее раскрученные и популярные гепатопротекторы – это препараты на основе расторопши.

Расторопша – это колючий сорняк. Растет практически повсюду.

Знакомьтесь: вот эту красавицу и зовут расторопшей:

расторопша

Говорят, что  название ее произошло от слова «расторопный», поскольку она чрезвычайно «расторопно» осваивает новые территории.

Плоды расторопши содержат ряд биологически активных веществ, объединенных под общим названием силимарин.

Силимарин стабилизирует  клеточную мембрану гепатоцитов, связывает свободные радикалы, в поврежденных гепатоцитах улучшает синтез белка и структурных фосфолипидов, подавляет синтез коллагена, то есть уменьшает разрастание соединительной ткани (фиброз), оказывает противовоспалительный эффект, стимулирует печеночный кровоток.

Препараты на основе расторопши применяются при различных гепатитах, циррозе, ожирении печени, токсических поражениях, длительном приеме лекарств, алкоголя, хронической интоксикации.

Теперь подробнее о препаратах.

Карсил

Содержит 35 мг активного вещества (силимарина).

Детям до 12 лет противопоказан.

Беременным и кормящим не рекомендуется.

В легких случаях принимается по 1-2 драже 2-3 раза в день, в тяжелых – по 4 драже 3 раза в день, с профилактической целью – по 2-3 драже в день.

Карсил форте

Содержит 90 мг активного вещества, то есть в 2,5 раза активнее Карсила.

Соответственно разовые дозировки меньше, и это удобнее.

В легких случаях и с профилактической целью принимают по 1 капсуле 1-2 раза в день.

В тяжелых случаях по 1 капсуле 3 раза в день.

Но есть подвох.

И я  подозреваю, что это относится ко всем препаратам, содержащим экстракт расторопши.

Силимарин оказывает эстрогеноподобное действие, поэтому при эндометриозе, миоме матки и др. эстрогенозависимых опухолях   его лучше не рекомендовать.

И еще:

При совместном применении его с оральными контрацептивами и др. эстрогенсодержащими препаратами может снижать их эффективность. Так что выясняйте у покупательниц, не принимают ли они что-либо подобное, прежде чем предложить им препарат расторопши.

Хотя в инструкции к другим препаратам с аналогичным составом об этом ни слова. Интересно, почему?

Но чтобы не навредить, при рекомендации гепатопротектора спрашивайте у женщин, нет ли проблем по гинекологии?

Кстати, эстрогензависимыми являются и опухоли простаты. Если видите, что мужчина берет что-то из препаратов для лечения аденомы простаты и попутно спрашивает гепатопротектор, то лучше предложить ему эссенциальные фосфолипиды.

Есть также Карсил Макс. В нем действующего вещества больше, чем в Карсил форте: 110 мг, но честно говоря, особого смысла в нем не вижу. Принимается так же, как Карсил Форте: по 1 капсуле 2-3 раза в день.

Легалон

Он содержит тот же силимарин. В препарате Легалон 70 активного вещества 70 мг, а в Легалон 140 в два раза больше.

С лечебной целью Легалон 70 принимается по 2 капсулы 3 раза в день, Легалон 140 – по 1 капсуле 3 раза в день.

С профилактической целью Легалон 70 мг принимают по 1 капсуле 3 раза в день, Легалон 140 – по капсуле дважды в день.

Несложно посчитать, что более эффективным будем прием Легалона 140 (280 мг в день против 210 мг).

Гепабене

Еще один популярный гепатопротектор. Он содержит экстракт расторопши и экстракт дымянки.

Если сравнивать содержание расторопши с Карсилом, то в Гепабене активного вещества содержится 50 мг против 35.

Плюс есть дымянка, нормализующая моторику желчевыводящих путей, которая нарушается при дискинезии желчевыводящих путей.

Это говорит о том, что Гепабене, помимо всех свойств расторопши, еще предупреждает застой желчи и облегчает ее поступление в кишечник.

Принимают его по 1 капсуле 3 раза в день.

Противопоказан детям, а также при острых воспалительных заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Вывод:

Гепабене — оптимальный препарат, если покупатель знает, что у него дискинезия желчевыводящих путей.

Хофитол

Делают его из листьев артишока – в некотором смысле «родственника» расторопши.

Вообще-то артишок считается овощем. По виду он напоминает зеленую шишку.

Его родина – Северная Африка, а в Россию он был завезен из Голландии во времена Петра I.

Артишок признан деликатесным продуктом. Его тушат, жарят, варят и даже консервируют.

Он богат инулином, каротином, витаминами группы В, С, солями кальция, железа.

В артишоке содержатся активные вещества Cynarin и Cynaridin, благодаря которым Хофитол оказывает антиоксидантное действие, стимулирует синтез гепатоцитами желчи и их выделение, способствует регенерации клеток печени, снижает в крови уровень холестерина и мочевины, оказывает умеренное мочегонное действие.

Не случайно артишоком еще в древности лечили подагру и желтуху.

Вот как он выглядит:

артишок

Хофитол выпускается в виде таблеток, раствора для приема внутрь, раствора для инъекций.

Применяется для лечения заболеваний, связанных с застоем желчи в желчевыводящих путях и их воспалением. В частности, тоже хорош при дискинезии желчевыводящих путей. Его назначают в комплексном лечении хронических гепатитов, цирроза печени, хронического нефрита, хронической почечной недостаточности.

Беременным и кормящим можно, но по назначению врача.

Детям: таблетки с 6 лет, раствор раньше (возраст не указан).

Курс приема 2-3 недели.

Противопоказан при острых заболеваниях печени и почек (острый гепатит, острый холангит и т д), при наличии камней в желчевыводящих путях, непроходимости желчевыводящих путей.

При длительном приеме могут развиться аллергические реакции, а при приеме больших доз – диарея.

Лив 52

Лив.52

Содержит активные вещества 18 растений, оказывающих гепатопротекторное и желчегонное действие. Поэтому противопоказан при желчнокаменной болезни.

Учитывая его мощный состав, высок риск аллергических  реакций.

Рекомендуя его, спрашивайте, нет ли аллергии на какие-либо растения. Если есть, лучше предложить что-нибудь другое.

Примечательно, что разрешен к применению у детей с 6 лет.

Беременным и кормящим противопоказан.

Тыквеол 

Тыквеол

Выпускается в виде капсул, масла для приема внутрь, свечей. Однако, свечи Тыквеол не являются гепатопротектором, а используются в лечении геморроя, анальных трещин, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

В состав препарата входит комплекс биологически активных веществ, содержащихся в семенах тыквы: полиненасыщеные жирные кислоты, фосфолипиды, провитамин А, витамин Е.

Тыквеол тормозит процессы повреждения гепатоцитов, разрастания соединительной ткани, уменьшает воспаление, нормализует физические свойства желчи, уменьшает ее способность к образованию камней.

При длительном приеме снижает уровень липидов крови и уменьшает риск развития атеросклероза.

Принимается по 3-4 капсулы 3-4 раза в день 1-3 месяца.

Если будете его рекомендовать, имейте ввиду, что он противопоказан при желчнокаменной болезни и при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Если бы я была первостольником…

Если бы я была первостольником, при разных запросах покупателей я выбирала бы гепатопротектор примерно так:

  1. Легалон («Дайте что-нибудь поддержать/почистить печень»).
  2. Карсил форте или Карсил (при таком же запросе покупателя). Но Легалон посильнее.
  3. Гепабене, Хофитол («Что-то побаливает в правом боку. Вообще-то у меня дискинезия желчевыводящих путей. Камней в желчном нет»).
  4. Эссенциале Форте Н (Есть аллергия на растения).
  5. Гептрал («Дайте что-нибудь эффективное поддержать печень»).

На сегодня все.

Пишите, комментируйте, дополняйте, делитесь своим опытом, задавайте вопросы.

ЗДОРОВЬЯ ВАШЕЙ ПЕЧЕНИ! 🙂

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова