Что делать, если почки совсем «распустились»?

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы продолжаем разговор об антигипертензивных препаратах.

В прошлый раз мы с вами с помощью вашего коллеги и, не побоюсь этого слова, Профессионала с большой буквы, Антона разбирали ингибиторы АПФ.

Но у нас в загашнике остались нерассмотренными некоторые очень интересные субъекты фарм. индустрии. Они тоже в состоянии справиться с почками, которые вконец «распустились» и, нисколько не смущаясь, гонят свой ренин порцию за порцией без зазрения совести.

Давайте уж поскорее разберемся с этими лекарственными средствами.

Я передаю слово Антону.

— Спасибо, Марина!

Ну что ж, приступим.

Следующая группа антигипертензивных препаратов была открыта, когда ученые задались вопросами: «А каким образом ангиотензин II оказывает влияние на сосуды?» «Почему препараты, блокирующие АПФ, не всегда эффективны?»

Как оказалось, превращение ангиотензина I в ангиотензин II может происходить и без участия АПФ. Например, в миокарде это превращение почти на 80% идет без участия АПФ.

Ангиотензин II влияет на рецепторы, названные ангиотензиновыми.

Сейчас изучены два их подтипа – первый и второй. Сосудосуживающий эффект зависит от воздействия ангиотензина II на первый подтип рецепторов.

Воздействие его на второй подтип рецепторов вызывает противоположные эффекты: расширение сосудов и замедление гипертрофии миокарда.

Группа препаратов, которая «закрывает» собой ангиотензиновые рецепторы первого типа от ангиотензина II,  носит название «АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 1 ТИПА», или сартаны.

Это одна из самых молодых групп гипотензивных средств. В нее входят одни из самых дорогостоящих лекарственных средств для лечения гипертонической болезни. И эта же группа — самая спорная на сегодняшний день.

Одни препараты этой группы блокируют рецепторы конкурентно (лозартан, эпросартан). Другие — безконкурентно (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

Что это означает?

Препараты, действующие конкурентно, как бы играют в перетягивание каната с ангиотензином II: «кто раньше встал, того и тапки». В смысле, кого больше, тот и на рецепторе. Если ангиотензина II больше, чем лозартана, то последний будет вытеснен ангиотензином с рецептора, и все его эффекты будут проявлены в полном объеме.

Поэтому, прежде чем лозартан начнет действовать, он должен накопиться в достаточном количестве, чтобы вытеснить весь ангиотензин из связи с рецептором.

Эта проблема была решена с появлением препаратов с бесконкурентной блокировкой – рецептор не чувствителен к ангиотензину, накопись его хоть вагон!

Что дает блокировка ангиотензиновых рецепторов?

Во-первых, за счет блокировки АТ-1 рецепторов сосудов снижается повышенный сосудистый тонус, что приводит к снижению артериального давления.

Во-вторых, при блокировке АТ-1 рецепторов почек снижается продукция ренина, что приводит к снижению содержания и ангиотензина.

В третьих, в условиях, когда заблокированы АТ-1 рецепторы, а ангиотензин II остался, он действует на АТ-2 рецепторы, что приводит к уменьшению разрастания миокарда, расслаблению мышечных волокон стенок сосудов.

Все блокаторы рецепторов АТ-1 действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно, в течение нескольких часов после приема однократной дозы, и продолжается до 24 ч.

При регулярном применении выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–6 недель от начала лечения.

Особенности средств этой группы делают удобным их применение пациентами:

• Эти лекарственные средства можно принимать вне зависимости от приема пищи.
• Однократного приема достаточно, чтобы обеспечить хороший гипотензивный эффект в течение суток.
• Они одинаково эффективны у больных разного пола и возраста, включая пациентов старше 65 лет.
• Еще немаловажным плюсом этой группы лекарств является отсутствие влияния на потенцию, поэтому они особенно хороши для мужчин репродуктивного возраста.

О противопоказаниях

Из противопоказаний — как обычно,  беременность, лактация и возраст младше 18 лет.

Во-вторых, нежелательно назначение этих препаратов пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, выраженным стенозом почечных артерий, диабетической нефропатией.

Обзор популярных сартанов

Познакомимся с этими препаратами поближе.

Начнем с самого старого–лозартана, известного как КОЗААР, ЛОЗАП, ЛОРИСТА, БЛОКТРАН и др.

Препарат обладает способностью усиливать выведение натрия, уменьшает потерю альбуминов с мочой. Не влияет на обмен холестерина и глюкозы. Прием с пищей не меняет его свойств. Действие начинается через 1 час, продолжается 6-9 часов. Длительность действия зависит от принятой дозы.

Следующий препарат - валсартан: ВАЛЗ, ВАЛЬСАКОР, ДИОВАН.

Препарат не метаболизируется в организме, не вызывает кашель. Действие начинается через 1-2 часа после приема внутрь и продолжается от 8 до 24 часов. Принимается 1 раз в сутки, при необходимости 2  раза. Проведены исследования, доказавшие отсутствие влияния валсартана на потенцию.

Следующий – кандесартан, выпускаемый под названием АТАКАНД.

Так же, как и остальные сартаны, значительно реже провоцирует кашель. Снижение АД после первого приема наблюдается через  1-2 часа, стабильное снижение давления — в течение 1 месяца.

Препарат является пролекарством. В желудке диссоцирует (распадается) с образованием активного метаболита  с высоким сродством к АТ-1 рецепторам. Иногда он вызывает боли в спине.

Лично для меня так и осталось непонятным:  что, за исключением более высокого сродства к АТ-1 рецепторам, является причиной высокой стоимости таких сартанов как Атаканд, Микардис по сравнению с валсартаном?

Кроме двух описанных групп препаратов, существует еще одна группа, которая тормозит выделение ренина почками.

Как мы с вами говорили ранее, ренин является фактором, активирующим АПФ, что приводит к повышению содержания ангиотензина II в организме. Мы уже разбирали,  что влияние на почку симпатической нервной системы осуществляется через бета1-адренорецепторы. Поэтому кардиоселективные бета-блокаторы будут еще и тормозить выделение ренина, а значит, будут расширять сосуды.

Кроме того, существует препарат, подавляющий секрецию ренина почкой – Алискирен, более известный как РАСИЛЕЗ.

Препарат воздействует на цепочку ренин-ангиотензинпревращающий фермент – ангиотензин II. Прием препарата снижает как систолическое, так и диастолическое давление. Действие его не зависит от возраста, пола, национальности. Период полувыведения – 40 часов.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, нарушениях функции печени, при беременности, лактации и  до 18 лет.

В заключение этой части хотелось бы еще раз сказать о том, что следует считать гипертонической болезнью, а что нет.

Если человек понервничал,  подъем давления — это просто защитная реакция организма, не требующая курсовой терапии. Однако, когда повышение давления перестало носить временный характер, и цифры давления всегда выше 140/90 мм рт ст, в таком случае можно говорить о гипертонической болезни.

В организме человека это проявляется стойким спазмом периферических сосудов, повышением уровня ренина в плазме, снижением почечного кровотока и появлением признаков нагрузки на левый желудочек.

На сегодня все. Буду рад ответить на ваши вопросы.

Большое спасибо, Антон!

А я еще раз хочу предупредить посетителей нашей виртуальной аптеки:

Граждане, товарищи, братья!

Применение всех упомянутых в статье препаратов без назначения врача опасно для вашего здоровья! 

Ну что, друзья? Понравился вам этот ликбез? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить? Пишите внизу в окошке комментариев.

А мы с сами на сегодня прощаемся. Как видите, наш трехтомник об антигипертензивных средствах грозится стать четырех- или даже пятитомником. Так что оставайтесь с нами, чтобы узнать продолжение этого увлекательного романа. 🙂

До новых встреч на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова