Главная » Фарм. кружок » Что делать, если почки совсем «распустились»?

Что делать, если почки совсем «распустились»?

Сартаны

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы продолжаем разговор об антигипертензивных препаратах.

В прошлый раз мы с вами с помощью вашего коллеги и, не побоюсь этого слова, Профессионала с большой буквы, Антона разбирали ингибиторы АПФ.

Но у нас в загашнике остались нерассмотренными некоторые очень интересные субъекты фарм. индустрии. Они тоже в состоянии справиться с почками, которые вконец «распустились» и, нисколько не смущаясь, гонят свой ренин порцию за порцией без зазрения совести. :-)

Давайте уж поскорее разберемся с этими лекарственными средствами.

Я передаю слово Антону.

— Спасибо, Марина!

Ну что ж, приступим.

Следующая группа антигипертезнивных препаратов была открыта, когда ученые задались вопросами – а каким образом ангиотензин II оказывает влияние на сосуды? Почему препараты, блокирующие АПФ, не всегда эффективны?

Как оказалось, превращение ангиотензина I в ангиотензин II может происходить и без участия АПФ. Например, в миокарде это превращение почти на 80% идет без участия АПФ.

Ангиотензин II влияет на рецепторы, названные ангиотензиновыми.

Сейчас изучены два их подтипа – первый и второй. Сосудосуживающий эффект зависит от воздействия ангиотензина II на первый подтип рецепторов.

Воздействие его на второй подтип рецепторов вызывает противоположные эффекты: это расширение сосудов и замедление гипертрофии миокарда.

Группа препаратов, которая «закрывает» собой ангиотензиновые рецепторы первого типа от ангиотензина II,  носит название «АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 1 ТИПА», или сартаны.

Это одна из самых молодых групп гипотензивных средств. В нее входят одни из самых дорогостоящих лекарственных средств для лечения гипертонической болезни. И эта же группа самая спорная на сегодняшний день.

Одни препараты этой группы блокируют рецепторы конкурентно (лозартан, эпросартан). Другие — безконкурентно (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

Что это означает?

Препараты, действующие конкурентно, как бы играют в перетягивание каната с ангиотензином II: «кто раньше встал, того и тапки». В смысле, кого больше, тот и на рецепторе. Если ангиотензина II больше, чем лозартана, то последний будет вытеснен ангиотензином с рецептора, и все его эффекты будут проявлены в полном объеме.

Поэтому, прежде чем лозартан начнет действовать, он должен накопиться в достаточном количестве, чтобы вытеснить весь ангиотензин из связи с рецептором.

Эта проблема была решена с появлением препаратов с бесконкурентной блокировкой – рецептор не чувствителен к ангиотензину, накопись его хоть вагон!

Что дает блокировка ангиотензиновых рецепторов?

Во-первых, за счет блокировки АГ-1 рецепторов сосудов снижается повышенный сосудистый тонус, что приводит к снижению артериального давления.

Во-вторых, при блокировке АГ-1 рецепторов почек снижается продукция ренина, что приводит к снижению содержания и ангиотензина.

В третьих, в условиях, когда заблокированы АГ-1 рецепторы, а ангиотензин II остался, он действует на АГ-2 рецепторы, что приводит к уменьшению разрастания миокарда, расслаблению мышечных волокон стенок сосудов.

Все блокаторы рецепторов АГ-1 действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно, в течение нескольких часов после приема однократной дозы, и продолжается до 24 ч.

При регулярном применении выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–6 недель от начала лечения.

Особенности средств этой группы делают удобным их применение пациентами:

  • Эти лекарственные средства можно принимать вне зависимости от приема пищи.
  • Однократного приема достаточно, чтобы обеспечить хороший гипотензивный эффект в течение суток.
  • Они одинаково эффективны у больных разного пола и возраста, включая пациентов старше 65 лет.
  • Еще немаловажным плюсом этой группы лекарств является отсутствие влияния на потенцию, поэтому они особенно хороши для мужчин репродуктивного возраста.

О противопоказаниях

Во-первых, из противопоказаний — это, как обычно,  беременность, лактация и возраст младше 18 лет.

Во-вторых, нежелательно назначение этих препаратов пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, выраженным стенозом почечных артерий, диабетической нефропатией.

Обзор популярных сартанов

Познакомимся с этими препаратами поближе.

Начнем с самого старого–лозартана, известного как КОЗААР, ЛОЗАП, ЛОРИСТА, БЛОКТРАН и др.

Препарат обладает способностью усиливать выведение натрия, уменьшает потерю альбуминов с мочой. Не влияет на обмен холестерина и глюкозы. Прием его с пищей не меняет его свойств. Действие начинается через 1 час, продолжается 6-9 часов. Длительность действия зависит от принятой дозы.

Следующий препарат валсартан – ВАЛЗ, ВАЛЬСАКОР, ДИОВАН.

диован

Препарат не метаболизируется в организме, не вызывает кашель,  действие начинается через 1-2 часа после приема внутрь и продолжается от 8 до 24 часов. Принимается 1 раз в сутки, при необходимости – 2  раза. Проведены исследования, доказавшие отсутствие влияния валсартана на потенцию.

Следующий – кандесартан, выпускаемый под названием АТАКАНД.

атаканд

Так же, как и остальные сартаны, значительно реже провоцирует кашель. Снижение АД после первого приема через  1-2 часа, стабильное снижение давления в течение 1 месяца.

Препарат является пролекарством, в желудке диссоцирует с образованием активного метаболита  с высоким сродством к АГ-1 рецепторам. Иногда он вызывает боли в спине.

Лично для меня так и осталось непонятным:  что, за исключением более высокого сродства к АГ-1 рецепторам, является причиной высокой стоимости таких сартанов как Атаканд, Микардис по сравнению с валсартаном?

Кроме двух описанных групп препаратов, существует еще одна группа, которая тормозит выделение ренина почкой.

Как мы с вами говорили ранее, ренин является фактором, активирующим АПФ, что приводит к повышению содержания ангиотензина II в организме. Мы уже разбирали,  что влияние на почку симпатической нервной системы осуществляется через бета1-адренорецепторы. Поэтому кардиоселективные бета-блокаторы будут еще и тормозить выделение ренина, а значит, будут расширять сосуды.

Кроме того, существует препарат, подавляющий секрецию ренина почкой – Алискирен, более известный как РАСИЛЕЗ.

расилез

Препарат воздействует на цепочку ренин-ангиотензинпревращающий фермент – ангиотензин II. Прием препарата снижает как систолическое, так и диастолическое давление. Действие его не зависит от возраста, пола, национальности. :-) Период полувыведения – 40 часов.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, нарушениях функции печени, при беременности, лактации и  до 18 лет.

В заключение этой части хотелось бы сказать пару слов о том, что следует считать гипертонической болезнью, а что нет.

Если человек понервничал,  подъем давления — это просто защитная реакция организма, не требующая курсовой терапии. Однако, когда повышение давления перестало носить временный характер, и цифры давления всегда выше 140/90 мм рт ст, в таком случае можно говорить о гипертонической болезни.

В теле человека это проявляется стойким спазмом периферических сосудов, повышением уровня ренина в плазме, снижением почечного кровотока и появлением признаков нагрузки на левый желудочек.

На сегодня все. Буду рад ответить на ваши вопросы.

Большое спасибо, Антон!

А я еще раз хочу предупредить посетителей нашей виртуальной аптеки:

Граждане, товарищи, братья!

Применение всех упомянутых в статье препаратов без назначения врача опасно для вашего здоровья! 

Ну что, друзья? Понравился вам этот ликбез? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить? Пишите внизу в окошке комментариев.

А мы с сами на сегодня прощаемся. Как видите, наш трехтомник об антигипертензивных средствах грозится стать четырех- или даже пятитомником. Так что оставайтесь с нами, чтобы узнать продолжение этого увлекательного романа. :-)

До новых встреч на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Поделитесь с друзьями!

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Внимание!

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Большое вам спасибо!

   

10 комментариев

  1. Раиса

    Здравствуйте!

    Спасибо за очередную интересно-познавательную статью!

    Марина, у меня предложение.

    Как только рассмотрим все группы гипотензивных препаратов, составьте, пожалуйста, Марина, таблицу, включающую все группы, отображающую особенности каждой группы, показания и противопоказания.

    Ответить
    • Марина Кузнецова

      Раиса, да, я думала об этом. Сделаем. :-)

      Ответить
  2. Елена

    Спасибо! А вы разберете диуретики таким же суперским способом?

    Ответить
    • Антон

      в процессе, диуретиками мы пожалуй и завершим этот медицинский роман :)

      Ответить
    • Марина Кузнецова

      Елена, диуретики тоже рассмотрим. Антон работает над этим. :-)

      Ответить
  3. Неля

    Уважаемые Марина и Антон! Какие же замечательные статьи получаются у вас в тандеме! Читаешь действительно как роман, захватывает и затягивает)))) Действительно, написано доступно, четко и ясно, все по полочкам!!! Очень часто захожу на ваш сайт, проверяю, не появилось ли что либо новенькое))) Великолепно! Очень помогает в работе! Так доступно написать о едва ли не самой сложной группе препаратов...ну это просто талант! Жду продолжения...

    Ответить
  4. Марина Кузнецова

    Спасибо, Неля! Нам очень приятно это слышать. :) Заходите еще! [flower] [flower] [flower]

    Ответить
  5. Ольга

    Как обычно-на отлично!!!! [good] А Вы,случайно,не планировали также детально разобрать антибиотики по группам и покролениям? Наряду с антигипертензивными средствами это тоже довольно сложноукладываемая в голове тема [flower]

    Ответить
    • Антон

      Здравствуйте, Ольга.

      Предложение, конечно, интересное, но дело в том, что в отличии от гипотензивных средств у антибиотиков слишком много особенностей, эти препараты требуют рассмотрения в свете знаний по микробиологии, так как даже внутри одного класса очень много особенностей по действию и чувствительности. Может когда-нибудь соберемся с Мариной Владиславовной — напишем.

      Ответить
  6. Алеся

    Спасибо Вам, Антон и Марина за такой понятный разбор такой сложной темы. )) но у меня возникли несколько вопросов. Первый , Вы пишите что действие сартанов. Не зависит от возраста, а какие препараты Не эффективны В разных возрастах? И второй. Валсартан, ирбесартан, кандесартан. отличаются от друг от друга по степени сродства к рецепторам?

    Ответить