Главная » Фарм. кружок » Что делать, если почки совсем «распустились»?

Что делать, если почки совсем «распустились»?

 

Сартаны

Здравствуйте, дорогие друзья!

Сегодня мы продолжаем разговор об антигипертензивных препаратах.

В прошлый раз мы с вами с помощью вашего коллеги и, не побоюсь этого слова, Профессионала с большой буквы, Антона разбирали ингибиторы АПФ.

Но у нас в загашнике остались нерассмотренными некоторые очень интересные субъекты фарм. индустрии. Они тоже в состоянии справиться с почками, которые вконец «распустились» и, нисколько не смущаясь, гонят свой ренин порцию за порцией без зазрения совести. 🙂

Давайте уж поскорее разберемся с этими лекарственными средствами.

Я передаю слово Антону.


— Спасибо, Марина!

Ну что ж, приступим.

Следующая группа антигипертезнивных препаратов была открыта, когда ученые задались вопросами – а каким образом ангиотензин II оказывает влияние на сосуды? Почему препараты, блокирующие АПФ, не всегда эффективны?

Как оказалось, превращение ангиотензина I в ангиотензин II может происходить и без участия АПФ. Например, в миокарде это превращение почти на 80% идет без участия АПФ.

Ангиотензин II влияет на рецепторы, названные ангиотензиновыми.

Сейчас изучены два их подтипа – первый и второй. Сосудосуживающий эффект зависит от воздействия ангиотензина II на первый подтип рецепторов.

Воздействие его на второй подтип рецепторов вызывает противоположные эффекты: это расширение сосудов и замедление гипертрофии миокарда.

Группа препаратов, которая «закрывает» собой ангиотензиновые рецепторы первого типа от ангиотензина II,  носит название «АНТАГОНИСТЫ АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 1 ТИПА», или сартаны.

Это одна из самых молодых групп гипотензивных средств. В нее входят одни из самых дорогостоящих лекарственных средств для лечения гипертонической болезни. И эта же группа самая спорная на сегодняшний день.

Одни препараты этой группы блокируют рецепторы конкурентно (лозартан, эпросартан). Другие — безконкурентно (валсартан, ирбесартан, кандесартан, телмисартан).

Что это означает?

Препараты, действующие конкурентно, как бы играют в перетягивание каната с ангиотензином II: «кто раньше встал, того и тапки». В смысле, кого больше, тот и на рецепторе. Если ангиотензина II больше, чем лозартана, то последний будет вытеснен ангиотензином с рецептора, и все его эффекты будут проявлены в полном объеме.

Поэтому, прежде чем лозартан начнет действовать, он должен накопиться в достаточном количестве, чтобы вытеснить весь ангиотензин из связи с рецептором.

Эта проблема была решена с появлением препаратов с бесконкурентной блокировкой – рецептор не чувствителен к ангиотензину, накопись его хоть вагон!

Что дает блокировка ангиотензиновых рецепторов?

Во-первых, за счет блокировки АГ-1 рецепторов сосудов снижается повышенный сосудистый тонус, что приводит к снижению артериального давления.

Во-вторых, при блокировке АГ-1 рецепторов почек снижается продукция ренина, что приводит к снижению содержания и ангиотензина.

В третьих, в условиях, когда заблокированы АГ-1 рецепторы, а ангиотензин II остался, он действует на АГ-2 рецепторы, что приводит к уменьшению разрастания миокарда, расслаблению мышечных волокон стенок сосудов.

Все блокаторы рецепторов АГ-1 действуют постепенно, антигипертензивный эффект развивается плавно, в течение нескольких часов после приема однократной дозы, и продолжается до 24 ч.

При регулярном применении выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2–6 недель от начала лечения.

Особенности средств этой группы делают удобным их применение пациентами:

  • Эти лекарственные средства можно принимать вне зависимости от приема пищи.
  • Однократного приема достаточно, чтобы обеспечить хороший гипотензивный эффект в течение суток.
  • Они одинаково эффективны у больных разного пола и возраста, включая пациентов старше 65 лет.
  • Еще немаловажным плюсом этой группы лекарств является отсутствие влияния на потенцию, поэтому они особенно хороши для мужчин репродуктивного возраста.

О противопоказаниях

Во-первых, из противопоказаний — это, как обычно,  беременность, лактация и возраст младше 18 лет.

Во-вторых, нежелательно назначение этих препаратов пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, выраженным стенозом почечных артерий, диабетической нефропатией.

Обзор популярных сартанов

Познакомимся с этими препаратами поближе.

Начнем с самого старого–лозартана, известного как КОЗААР, ЛОЗАП, ЛОРИСТА, БЛОКТРАН и др.

Препарат обладает способностью усиливать выведение натрия, уменьшает потерю альбуминов с мочой. Не влияет на обмен холестерина и глюкозы. Прием его с пищей не меняет его свойств. Действие начинается через 1 час, продолжается 6-9 часов. Длительность действия зависит от принятой дозы.

Следующий препарат валсартан – ВАЛЗ, ВАЛЬСАКОР, ДИОВАН.

диован

Препарат не метаболизируется в организме, не вызывает кашель,  действие начинается через 1-2 часа после приема внутрь и продолжается от 8 до 24 часов. Принимается 1 раз в сутки, при необходимости – 2  раза. Проведены исследования, доказавшие отсутствие влияния валсартана на потенцию.

Следующий – кандесартан, выпускаемый под названием АТАКАНД.

атаканд

Так же, как и остальные сартаны, значительно реже провоцирует кашель. Снижение АД после первого приема через  1-2 часа, стабильное снижение давления в течение 1 месяца.

Препарат является пролекарством, в желудке диссоцирует с образованием активного метаболита  с высоким сродством к АГ-1 рецепторам. Иногда он вызывает боли в спине.

Лично для меня так и осталось непонятным:  что, за исключением более высокого сродства к АГ-1 рецепторам, является причиной высокой стоимости таких сартанов как Атаканд, Микардис по сравнению с валсартаном?

Кроме двух описанных групп препаратов, существует еще одна группа, которая тормозит выделение ренина почкой.

Как мы с вами говорили ранее, ренин является фактором, активирующим АПФ, что приводит к повышению содержания ангиотензина II в организме. Мы уже разбирали,  что влияние на почку симпатической нервной системы осуществляется через бета1-адренорецепторы. Поэтому кардиоселективные бета-блокаторы будут еще и тормозить выделение ренина, а значит, будут расширять сосуды.

Кроме того, существует препарат, подавляющий секрецию ренина почкой – Алискирен, более известный как РАСИЛЕЗ.

расилез

Препарат воздействует на цепочку ренин-ангиотензинпревращающий фермент – ангиотензин II. Прием препарата снижает как систолическое, так и диастолическое давление. Действие его не зависит от возраста, пола, национальности. 🙂 Период полувыведения – 40 часов.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности, нарушениях функции печени, при беременности, лактации и  до 18 лет.

В заключение этой части хотелось бы сказать пару слов о том, что следует считать гипертонической болезнью, а что нет.

Если человек понервничал,  подъем давления — это просто защитная реакция организма, не требующая курсовой терапии. Однако, когда повышение давления перестало носить временный характер, и цифры давления всегда выше 140/90 мм рт ст, в таком случае можно говорить о гипертонической болезни.

В теле человека это проявляется стойким спазмом периферических сосудов, повышением уровня ренина в плазме, снижением почечного кровотока и появлением признаков нагрузки на левый желудочек.

На сегодня все. Буду рад ответить на ваши вопросы.


Большое спасибо, Антон!

А я еще раз хочу предупредить посетителей нашей виртуальной аптеки:

Граждане, товарищи, братья!

Применение всех упомянутых в статье препаратов без назначения врача опасно для вашего здоровья! 

Ну что, друзья? Понравился вам этот ликбез? Есть ли вопросы? Есть ли, что добавить? Пишите внизу в окошке комментариев.

А мы с сами на сегодня прощаемся. Как видите, наш трехтомник об антигипертензивных средствах грозится стать четырех- или даже пятитомником. Так что оставайтесь с нами, чтобы узнать продолжение этого увлекательного романа. 🙂

До новых встреч на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Поделитесь с друзьями!

Дорогие мои читатели!

Если статья вам понравилась, если вы хотите что-то спросить, дополнить, поделиться опытом, вы можете это сделать в специальной форме ниже.

Только, пожалуйста, не молчите! Ваши комментарии - это моя самая главная мотивация на новые творения для ВАС.

Буду вам крайне признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими друзьями и коллегами в социальных сетях.

Просто нажмите на кнопки соц. сетей, в которых вы состоите.

Внимание!

Кликанье по кнопкам соц. сетей повышает средний чек, выручку, зарплату, снижает сахар, давление, холестерин, избавляет от остеохондроза, плоскостопия, геморроя!

Большое вам спасибо!

   

Быть в курсе новых статей!

Подпишитесь и получите в подарок шпаргалки для первостольника! .

Как к Вам обращаться?
Ваш email:
email рассылки

9 комментариев

  1. Раиса

    Здравствуйте!

    Спасибо за очередную интересно-познавательную статью!

    Марина, у меня предложение.

    Как только рассмотрим все группы гипотензивных препаратов, составьте, пожалуйста, Марина, таблицу, включающую все группы, отображающую особенности каждой группы, показания и противопоказания.

    Ответить
    • Марина Кузнецова

      Раиса, да, я думала об этом. Сделаем. 🙂

      Ответить
  2. Елена

    Спасибо! А вы разберете диуретики таким же суперским способом?

    Ответить
    • Антон

      в процессе, диуретиками мы пожалуй и завершим этот медицинский роман :)

      Ответить
    • Марина Кузнецова

      Елена, диуретики тоже рассмотрим. Антон работает над этим. 🙂

      Ответить
  3. Неля

    Уважаемые Марина и Антон! Какие же замечательные статьи получаются у вас в тандеме! Читаешь действительно как роман, захватывает и затягивает)))) Действительно, написано доступно, четко и ясно, все по полочкам!!! Очень часто захожу на ваш сайт, проверяю, не появилось ли что либо новенькое))) Великолепно! Очень помогает в работе! Так доступно написать о едва ли не самой сложной группе препаратов...ну это просто талант! Жду продолжения...

    Ответить
  4. Марина Кузнецова

    Спасибо, Неля! Нам очень приятно это слышать. :) Заходите еще! [flower] [flower] [flower]

    Ответить
  5. Ольга

    Как обычно-на отлично!!!! [good] А Вы,случайно,не планировали также детально разобрать антибиотики по группам и покролениям? Наряду с антигипертензивными средствами это тоже довольно сложноукладываемая в голове тема [flower]

    Ответить
    • Антон

      Здравствуйте, Ольга.

      Предложение, конечно, интересное, но дело в том, что в отличии от гипотензивных средств у антибиотиков слишком много особенностей, эти препараты требуют рассмотрения в свете знаний по микробиологии, так как даже внутри одного класса очень много особенностей по действию и чувствительности. Может когда-нибудь соберемся с Мариной Владиславовной — напишем.

      Ответить

:) :-D ;-) :-| [star] [good] [present] [flower] [:-))] [:))] [:--_)] [:-|]